1 таблетка содержит:
Действующее вещество: итоприда гидрохлорид - 50 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза - 34,975 мг (включая избыток вследствие потери в массе при производстве - 2,93%), крахмал кукурузный - 15 мг, кармеллоза - 20 мг, кислота кремниевая безводная - 4 мг, магния стеарат - 1 мг, гипромеллоза - 4,4 мг, макрогол 6000 - 0,4 мг, титана диоксид - 0,2 мг, воск карнауба - 0,025 мг.
Ганатон - стимулирующее тонус и моторику ЖКТ.
Фармакодинамика
Механизм действия. Итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка за счет антагонизма D2-допаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.
Итоприда гидрохлорид дает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.
Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.
Фармакокинетика
Всасывание. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.
После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь Cmax достигается через 0,5–0,75 ч и составляет 0,28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50–200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.
Распределение. Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) на 96%. Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.
Активно распределяется в тканях (Vd составляет 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает в головной и спинной мозг в минимальных количествах. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм. Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2–3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.
Итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMOЗ у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинурией T1/2 итоприда увеличивается.
По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.
Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно.
Терминальный T1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.
Взрослым: назначают внутрь по 50 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.
С осторожностью: следует применять препарат у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда), может усугубить течение основного заболевания.
Вследствие усиления итопридом действия ацетилхолина, следует назначать препарат с осторожностью из-за возможного развития холинергических побочных реакций у категории пациентов, для которых их появление может усугубить течение основного заболевания.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Аксаут POLZAru | Гагарина ул, 60, Зеленчукская ст-ца, Зеленчукский р-н, Карачаево-Черкесская Респ | 07:30-23:00 Пн-Вс | 491 ₽ |
Аптека POLZAru | У.Хабекова ул, 15, Кош-Хабль аул, Карачаево-Черкесская Респ | 08:00-17:00 Пн-Вс | 491 ₽ |
Аптека Линия Жизни+Медтехника POLZAru | Шоссейная ул, 5Б, Правокубанский, пгт, Карачаево-Черкесская Республика | 08:00-20:00 Пн-Вс | 491 ₽ |
Аптека Низких Цен POLZAru | Курортная ул, 189Г, Усть-Джегута, Усть-Джегутинский р-н, Карачаево-Черкесская Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 491 ₽ |
Вита-Плюс POLZAru | Гвардейская ул, 8/1, Черкесск, Карачаево-Черкесская Респ | 09:00-18:00 Пн-Пт | 491 ₽ |
Городская Здравница POLZAru | Ленина пр, 13, Черкесск, Карачаево-Черкесская Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 491 ₽ |
Горское Здоровье Оплата только наличными POLZAru | Курортная ул, 226, Усть-Джегута, Усть-Джегутинский р-н, Карачаево-Черкесская Респ | 08:00-22:00 Пн-Вс | 491 ₽ |
Дежурная Оплата только наличными POLZAru | Зеленчукская ул, 76А, Зеленчукская ст-ца, Зеленчукский р-н, Карачаево-Черкесская Респ | Круглосуточно | 491 ₽ |
Думанишева Д. Х-М. ИП POLZAru | У. Хабекова ул, 69, Хабез аул, Хабезский р-н, Карачаево-Черкесская Респ | 08:00-21:00 Пн-Вс | 491 ₽ |
ИП Байрамукова Д. Н. POLZAru | Богатырева ул, 84, Усть-Джегута, Усть-Джегутинский р-н, Карачаево-Черкесская Респ | 08:00-21:00 Пн-Вс | 491 ₽ |
ИП Батчаева POLZAru | Победы ул, 278, Зеленчукская ст-ца, Зеленчукский р-н, Карачаево-Черкесская Респ | 08:00-21:00 Пн-Вс | 491 ₽ |
ИП Джанибекова К.Х. POLZAru | Кооперативная ул, Сторожевая ст-ца, Зеленчукский р-н, Карачаево-Черкесская Респ | 08:00-20:00 Пн-Пт | 491 ₽ |
ИП Капушева POLZAru | Октябрьская ул, 384А, Черкесск, Карачаево-Черкесская Респ | 09:00-20:00 Пн-Вс | 491 ₽ |
ИП Касаева А. М. POLZAru | Шоссейная ул, 10, Правокубанский пгт, Карачаевский р-н, Карачаево-Черкесская Респ | 08:00-23:59 Пн-Вс | 491 ₽ |
ИП Салпагаров POLZAru | Ленина ул, 9, Учкекен с, Малокарачаевский р-н, Карачаево-Черкесская Респ | 08:00-21:00 Пн-Вс | 491 ₽ |
ИП Чомаева POLZAru | Доватора ул, 10, Черкесск, Карачаево-Черкесская Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 491 ₽ |
Капитал Оплата только наличными POLZAru | Карла Маркса ул, 38, Черкесск, Карачаево-Черкессия Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 491 ₽ |
Крокус POLZAru | Умара Хабекова, 11В, Бавуко п, Хабезский р-н, Карачаево-Черкесская Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 491 ₽ |
№157 Оплата только наличными POLZAru | Октябрьская ул, 157, Черкесск, Карачаево-Черкесская Респ | 08:00-23:00 Пн-Вс | 491 ₽ |
№6 POLZAru | У. Алиева ул, 6, Черкесск, Карачаево-Черкесская Респ | 08:00-22:00 Пн-Вс | 491 ₽ |